Tamoxifen · 他莫昔芬

他莫昔芬及活性代谢物与雌激素受体结合，改变转录共调节因子的募集。受体亚型、细胞环境及辅助因子的可用性，共同影响后续基因表达程序。肝脏代谢涉及 CYP2D6 及 CYP3A 相关途径，并形成包括内昔芬在内的活性代谢物。这与减少雌激素合成的机制不同，也解释了为何单一循环雌激素浓度无法概括药物在不同组织中的效应。